Ce travail de thèse a eu pour but le développement synthétique d'inhibiteurs des canaux calciques "influx SOCE (Store Operated Calcium Entry)" ciblant les protéines transmembranaires Orai1 en milieu cellulaire cancéreux. Au sein de notre laboratoire, la délikine DAD3-473 (1-(4-(4-méthoxyphénéthoxy)phénéthyl)-1H-benzo[d]imidazole) analogue "linéaire" du SKF-96365 (inhibiteur non sélectif des canaux ioniques connu depuis 1990) a été identifié en 2015 comme un inhibiteur sélectif et prometteur des protéines Orai1. Il a été envisagé dans une 1ère phase, de développer des inhibiteurs hybrides de la délikine DAD3-473 en les associant avec des fragments des inhibiteurs GSK-7975A et Synta 66 (inhibiteurs non sélectifs des canaux ioniques issus de l'industrie), puis dans une 2nde phase, de faire une régression de structure de la délikine DAD3-473 afin de mieux cerner le mécanisme d'action de ce nouvel inhibiteur vis-à-vis des protéines Orai1 pour l'influx SOCE, en particulier en analysant l'impact du fragment 4-hydroxyphényl sur l'influx SOCE. L'introduction du fluorophore NBD sur la délikine DAD3-473 en position C-2 de la plateforme benzimidazole a été explorée dans le but de mieux cerner le mécanisme d'action (interaction ligand/protéine) de cet inhibiteur sur les protéines Orai1 en milieu cellulaire cancéreux (cellules lymphoïdes ou cellules adhérentes). Cependant, la compréhension de ce mécanisme d'action n’a pu être concluante car la position de greffage du fluorophore affectait l'activité de régulation de l'influx SOCE de l'inhibiteur délikine DAD3-473.