La transplantation d’organe solide repose sur l’utilisation du tacrolimus, immunosuppresseur de référence à marge thérapeutique étroite et forte variabilité pharmacocinétique. Le suivi thérapeutique pharmacologique (STP) est donc essentiel, traditionnellement basé sur la concentration résiduelle (Cmin), mais celle-ci ne reflète qu’imparfaitement l’exposition réelle du patient. L’aire sous la courbe (AUC) constitue un marqueur plus pertinent, mais sa mesure par prélèvements veineux répétés est contraignante. Le microprélèvement par Volumetric Absorptive Microsampling (VAMS) offre une alternative mini-invasive, validée analytiquement et cliniquement au CHU de Rennes depuis 2019. Ce travail de thèse décrit l’expérience rennaise sur plus de 350 cinétiques de tacrolimus, réalisées chez près de 290 patients transplantés (rénaux et hépatiques). Les résultats montrent une activité concentrée en post-transplantation immédiate, une corrélation modérée entre AUC et Cmin, et surtout des discordances majeures dans la classification des niveaux d’exposition mesurés chez les patients. En effet, en greffe rénale, plus de la moitié des patients étaient surexposés selon l’AUC mais considérés dans la cible thérapeutique par la Cmin. En transplantation hépatique, une prédominance de sous-exposition a été observée. L’étude de la variabilité intra-individuelle a confirmé la stabilité du ratio AUC/Cmin, contrairement au Cmin/dose, peu discriminant pour estimer la clairance. Ces résultats confirment la valeur ajoutée du microprélèvement et de l’AUC dans le suivi biologique et l’individualisation thérapeutique du tacrolimus, et ouvrent la voie à un STP plus personnalisé, intégrant pharmacocinétique, pharmacogénétique et suivi à domicile.