Il est plus que nécessaire aujourd'hui d'apporter de nouvelles avancées dans le domaine des traitements anti-cancéreux. Il est également bien établi que dans la famille des produits bioactifs d'origine naturelle, les composés azotés sont largement représentés et ce dans la plupart des classes thérapeutiques. Aussi, ces travaux se sont concentrés sur l'obtention de composés azotés bioactifs d'origine naturelle en ciblant des produits cytotoxiques. Ce travail est divisé en trois parties. Tout d'abord, nous avons choisi d'étudier les souches bactériennes associées aux lichens. En effet, le réseau symbiotique complexe que représente le lichen est d'un grand intérêt pour l'identification de nouvelles souches bactériennes avec des potentiels de production de composés d'intérêt et notamment d'un point de vue biotechnologique. Dans un premier temps, un travail d'optimisation des conditions de culture d'une souche d'Actinobactérie, Nocardia sp, isolée à partir d'un lichen, Collema auriforme, a été réalisé dans le but de favoriser la production de composés cytotoxiques. Dans un second temps, l'étude bactériochimique de cette souche a permis l'isolement de 13 composés azotés, dont deux dicétopipérazines bromées qui sont nouvellement décrites ainsi que des dérivés puriques et pyrimidiques. Enfin, un travail de ciblage des composés actifs, par réseaux moléculaires et analyses multivariées de données de spectrométrie de masse, a mis en évidence des molécules potentiellement responsables de l'activité. La seconde partie de ce travail apporte des éléments de réponse sur la nature de la relation bactérie-lichen en observant les effets de certains composés lichéniques sur la croissance et le métabolisme bactériens ainsi qu'en étudiant le potentiel de biotransformation de trois bactéries associées aux lichens (une Firmicutes, une beta-protéobactérie et une Actinobactérie). Les souches sélectionnées ont toutes montré des capacités de biotransformation des composés lichéniques testés (notamment acide usnique et méthyl-beta-orcinolcarboxylate). Enfin, la troisième partie de ce travail décrit une nouvelle méthode d'obtention de composés azotés bioactifs d'origine naturelle par la voie synthétique. Ainsi, une nouvelle méthode de synthèse de la bgugaine, la coniine et la tylophorine a été étudiée et a permis d'obtenir la N-Boc-2-heptylpyrrolidine, démontrant la possibilité de synthétiser des alcaloïdes de type pyrrolidine et d'envisager la synthèse des cibles sélectionnées.