Depuis une quinzaine d’années, les thérapies ciblées, et notamment les inhibiteurs de tyrosine kinase,  ont révolutionné la prise en charge thérapeutique des cancers en agissant spécifiquement sur des protéines impliquées dans la prolifération, la différenciation et la survie des cellules cancéreuses. Ces molécules représentent un axe de développement majeur pour l’industrie pharmaceutiques notamment en raison de leur meilleure efficacité clinique en comparaison avec les chimiothérapies classiques. Bien que mieux tolérées que les thérapeutiques classiques, les inhibiteurs de tyrosine kinase ont cependant été associés avec des toxicités inattendues et graves affectant le cœur, les poumons, la peau, les reins et le foie. Parmi ces toxicités, l’hépatotoxicité médicamenteuse est étroitement suivie par les autorités de Santé. En effet, les atteintes hépatiques médicamenteuses appelées communément DILI (Drug-induced liver injury) représentent la première cause de retrait d’un médicament du marché engendrant un impact certain pour les industriels du médicaments. Le but de cette revue de littérature est de dresser un état des lieux des atteintes hépatiques sous traitement par inhibiteur de tyrosine kinase et de discuter des défis associés à cette toxicité hépatique médicamenteuse pour ces molécules récentes dont l’évaluation post-marketing reste limitée.