Les pesticides forment une très vaste catégorie de contaminants environnementaux dont l’exposition est généralisée. De plus en plus d’études mettent en exergue des présomptions de liens entre des expositions aux pesticides et la survenue de pathologies. Parmi les acteurs clés du devenir et de la toxicité des xénobiotiques, figurent les transporteurs membranaires, localisés notamment au niveau des barrières biologiques. Pourtant, les interactions des pesticides avec les transporteurs membranaires sont encore mal caractérisées au regard de la diversité des pesticides. Aussi, l’objectif de cette thèse était de contribuer à l’amélioration de l’état des connaissances des interactions entre les pesticides et les transporteurs membranaires humains. Pour cela, une première partie de la thèse a consisté à étudier les interactions entre les pesticides au sens large et un transporteur majeur en toxicologie, la P-gp, au moyen d’approches complémentaires. Les interactions entre les pesticides et la P-gp ont ainsi été étudiées in silico avant d’être approfondies in vitro sur différents modèles cellulaires, une sous-lignée des cellules MCF7 sélectionnée par résistance à la doxorubicine, et la lignée cellulaire intestinale Caco-2. Puis dans un second temps, la thèse a été focalisée sur les interactions de pesticides carbamates avec les principaux transporteurs membranaires humains recommandés pour l’étude des xénobiotiques. Plusieurs interactions ont ainsi été mises en évidence à l’issue de ce projet. Un pesticide a été montré substrat de la P-gp, cinq ont été démontrés inhibiteurs de la P-gp et deux carbamates ont modulé l’activité des transporteurs BCRP, OAT3, OCT1, OCT2 et MATE2-K. Les résultats de cette thèse apportent des éléments de caractérisation des interactions entre les pesticides et les transporteurs membranaires humains, qui s’intègrent dans la compréhension des mécanismes de toxicocinétique pouvant contribuer à la toxicité de ces composés.