Les essais d’escalade de dose en oncologie reposent majoritairement sur des méthodes algorithmiques dont les performances sont critiquées depuis de nombreuses années pour leur incertitude à définir des doses optimales. Il est recommandé d’abandonner ces designs au profit de méthodes basées sur la modélisation ayant des propriétés statistiques intéressantes. Les inhibiteurs de protéines kinases (PKI) constituent un ensemble de « petites molécules » qui ont connu un essor important depuis les années 2000. Nous avons donc choisi cette classe thérapeutique afin de (i) décrire les études de recherche de dose effectuée en oncologie (ii) caractériser le niveau de transparence de cette littérature en termes de publication et qualité du reporting (iii) appliquer de récentes méthodes de méta-analyse afin d’améliorer la précision de la dose à recommander et (iv) analyser la diffusion des résultats dans la littérature d’un essai clinique. Notre revue systématique a permis d’identifier 417 PKI évalués en monothérapie dans au moins un essai d’escalade de dose. Parmi les essais d’escalade de dose terminés, seuls deux tiers ont été publiés, avec un délai médian de 6,3 années à compter du début d’essai. Concernant les designs utilisés, seuls 10 % des essais reposent sur des méthodes basées sur la modélisation ; ces méthodes n’ont donc pas réussi à s’imposer face aux méthodes algorithmiques. Les méta-analyses ont été appliquées aux données de phase I recueillies de 20 PKI. Près de 30 % des études incluses ne présentaient pas les données suffisantes de compréhension de la méthode ou des résultats. Les estimations des doses recommandées obtenues manquaient de précision car elles étaient associées à une grande variabilité. Nous avons étudié la diffusion des résultats du seul essai pivot à l’appui des demandes d’approbation d’un PKI, le tivozanib. Les résultats de cet essai présentaient des risques de biais et limites les rendant potentiellement non concluants. Ils ont été diffusés dans la littérature scientifique très souvent partiellement et de manière inadéquate pouvant affecter leur appréciation. En conclusion, ces résultats soulignent la nécessité d’améliorer la qualité et la transparence de ces études en termes de choix de design, de reporting et de biais de publication.